芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
二者结构如下:
有关布洛芬下列说法正确的有
A 布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体
B
布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体
C
布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体
D
布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体
E
布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大