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西替利嗦(lgP=2.98;HA,pKa 3.6)是第二代抗组胺药,在生理条件下(pH=7.4)主要是以羚酸负离子(A-)存在,难以通过血脑屏障。根据 pKa=
A 50 :50 B 25 :75 C 1:100 D 1:10000 E 1: 1000
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在体内需先经酯酶转化为 5'-脱氧-5-氟胞苷,再经胞嘧啶脱氨酶转化为 5’-脱氧-5-氟尿苷,疗效/毒性比高于 5-氟尿嘧啶的抗肿瘤药物是
A 阿糖胞苷(图) B 替加氟(图) C 卡培他滨(图) D 吉西他滨(图) E 卡莫氟 (图)
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混悬型注射液中,原料药物粒径应控制在 15um 以下,含15~20um(间有个别20~50um) 者不应超过()
A 20% B 15% C 10% D 25% E 30%
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盐酸维拉帕米的化学结构如下,临床上用于治疗高血压心绞痛等。关于盐酸维拉帕米结构和性质的说法,错误的是
A 具有芳烷基胺化学结构 B 属于钙通道阻滞剂 C 口服有较强的首关效应,生物利用度为 20%~35% D 盐酸维拉帕米的甲醇溶液对紫外线照射稳定 E 结构中含有手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强
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通过抑制芳构化酶,显著降低体内雌激素水平,用于治疗雌激素依赖型乳腺癌的药物是
A 阿那曲坐 B 他莫昔芬 C 己烯雌酚 D 苯丙酸诺龙 E 尼尔雌醇
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单室模型药物静脉滴注过程中的血药浓度公式为其中k 与k0的单位分别是
A h, h1 B h-,mg/h C mL/h, mg/h D h-1,h- E h-1, h. ug/ml
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舒他西林的化学结构如下,是由舒巴坦与氨芐西林以 1:1的形式制备的前药,在体内水解成舒巴坦与氨芐西林发挥抗菌作用。关于舒他西林的说法,错误的是()
A 结构中舒巴坦与氨芐西林通过次甲基形成双酯相连 B 氨苄西林是细菌细胞壁转肽酶的抑制剂 C 氨芐西林可以提高舒巴坦的稳定性 D 舒巴坦是β-内酷胺酶抑制剂 E 舒巴坦可以抑制氨芐西林的降解失活
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关于竞争性拮抗药特点的说法,正确的是()
A 与受体结合后能产生与激动药相似的效应 B 与受体的亲和力弱,产生较弱的效应 C 增加激动药的剂量也不能产生最大效应 D 与激动药作用于不同受体 E 使激动药的量-效曲线平行右移,最大效应不变
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关于眼用制剂质量要求的说法,错误的是
A 眼用制剂应遮光密封贮存,启用后最多可用 4 周 B 多剂量眼用制剂一般应加入适宜的抑菌剂 C 供外科手术用的眼用制剂不得加入抑菌剂或抗氧剂 D 洗眼剂应与泪液等渗 E 眼用半固体制剂的基质无需灭菌,制剂成品需灭菌
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属于三环类组胺 H,受体拮抗剂,无明显中枢抑制作用的抗过敏药物是()
A 赛庚啶(图) B 酮替芬 (图) C 奋乃静(图) D 地氯雷他定(图) E 奥氮平(图)
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