传统紫杉醇注射液在临床上应用需要以表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油与无水乙醇1:1的混合溶液作为增溶剂,给药前再使用生理盐水或5%葡萄糖溶液进行稀释,用于解决紫杉醇水溶性极低的问题。高浓度表面活性剂导致患者常出现血管舒张、血压降低、神经毒性及过敏反应等副作用。将紫杉醇做成脂质体后,药物的溶解度增加,避免了无水乙醇与表面活性剂的使用,减少了过敏反应的发生。具体原因如下:
(1)解除了由溶媒引发的过敏风险:注射用紫杉醇脂质体处方为紫杉醇6.0g、卵磷脂72g、胆固醇10.8g、赖氨酸1.4g、5%葡萄糖适量,紫杉醇脂质体从根本上摒除了传统紫杉醇注射液必须使用的无水乙醇与聚氧乙烯蓖麻油混合溶媒,降低了过敏反应发生的风险。
(2)紫杉醇脂质体可明显提高机体对紫杉醇的耐受:紫杉醇脂质体具有靶向性、缓释和长效性,与紫杉醇注射液相比,体内半衰期延长、血药浓度波动小,可以大部分选择性地富集于网状内皮系统中,尤其是脾、肝、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官中,而在心脏、肾脏的积累量较少,既能选择性杀伤肿瘤细胞,又减轻药物的毒副作用。