单选
某患者同时使用氯吡格雷和奥美拉唑后氯吡格雷抗血小板作用减弱,主要机制是:
A 奥美拉唑竞争性抑制CYP2C19 B 胃pH升高减少氯吡格雷吸收 C PPI诱导UGT酶加速代谢 D 药物物理性吸附 E P-糖蛋白诱导外排增加
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某老年痴呆患者使用多奈哌齐后出现心动过缓,最可能与:
A 胆碱能增强迷走神经张力有关 B 心肌钙离子通道阻滞 C β受体下调 D 钾离子通道开放 E 钠离子通道失活
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某癫痫患者使用丙戊酸钠后出现高氨血症,最可能与:
A 抑制尿素循环酶活性有关 B 肝细胞线粒体损伤 C 肾小管分泌功能抑制 D 蛋白质分解代谢增加 E 肠道菌群产氨增加
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某COX-2抑制剂在结构优化中引入磺酰胺基团后导致Stevens-Johnson综合征风险增加,最可能与:
A 代谢生成活性醌类中间体有关 B 酰基葡糖苷酸结合物作为半抗原 C 直接抑制骨髓造血功能 D 干扰叶酸代谢途径 E 诱导自身抗体产生
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设计DPP-4抑制剂时,为减少沙格列汀相关心衰风险,最应避免的结构特征是:
A 氰基吡咯烷母核 B 三氟甲基苯基侧链 C 金刚烷胺基团 D 邻位甲氧基取代 E 脯氨酸类似物结构
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某CYP3A4底物药物引入咪唑环后口服生物利用度异常升高,主要机制是:
A P-糖蛋白外排抑制 B 血浆蛋白结合率增加 C 咪唑环与CYP3A4血红素铁配位抑制代谢 D 肠道吸收表面积增加 E 肝血流灌注改变
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某喹诺酮类抗生素在7位引入哌嗪基团导致光毒性增加,主要机制是:
A 促进活性氧生成 B 增强与黑色素结合 C 改变分子疏水性 D 形成光解产物 E 激活补体系统
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某他汀类药物引入氟苯基团后肌毒性风险增加,主要与:
A 增强肝摄取但减少肌肉分布 B 抑制辅酶Q10合成 C 增加代谢生成活性环氧化物 D 改变HMG-CoA还原酶结合构象 E 诱导肌细胞凋亡通路
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某局麻药结构优化中引入酯键替代酰胺键,主要优势是:
A 增强代谢稳定性延长作用时间 B 减少过敏反应风险 C 提高脂溶性增强神经阻滞 D 改善水溶性便于注射 E 降低心脏毒性
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某前药设计引入磷酸酯基团,主要目的是:
A 增加口服吸收 B 延长半衰期 C 提高组织靶向性 D 减少首过效应 E 改善水溶性
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